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Perfil de resistencia de rilpivirina
Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica 2013;31(Supl.2): 36-43
IMAZ A, GARCIA F, DI YACOVO S, LLIBRE JM
Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica 2013;31(Supl.2): 36-43
Resumen del Autor:
Rilpivirina (RPV) es un nuevo inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (INNTI) de segunda generación, aprobado para el tratamiento de pacientes con infección por virus de la inmunodeficiencia humana (VIH)-1 naïve con carga viral plasmática basal ≤ 100.000 copias/ml, junto con 2 inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (ITIAN). RPV es un derivado diarilpirimidínico con potente actividad antiviral in vitro frente a cepas salvajes de VIH-1 y conserva actividad frente a diversas variantes virales con mutaciones de resistencia a los INNTI de primera generación, como la mutación K103N. Los estudios in vitro y los ensayos clínicos fase III han permitido identificar 16 mutaciones de resistencia a RPV: K101E/P, E138A/G/K/Q/R, V179L, Y181C/I/V, Y188L, H221Y, F227C y M230I/L. El riesgo de fracaso virológico en pacientes tratados con RPV y 2 ITIAN con carga viral basal ≤ 100.000 copias/ml es bajo, pero en un elevado porcentaje de estos pacientes se selecciona resistencia, tanto a RPV como a ITIAN. La mutación de resistencia a RPV más frecuente en estos casos es la E138K, que habitualmente emerge en combinación con M184I, debido a un doble efecto compensatorio de esta asociación, ocasionando resistencia a RPV y, al mismo tiempo, resistencia a lamivudina y emtricitabina. La selección de resistencia a RPV confiere resistencia cruzada al resto de INNTI, destacando el alto porcentaje de casos con resistencia a etravirina.
Rilpivirina (RPV) es un nuevo inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (INNTI) de segunda generación, aprobado para el tratamiento de pacientes con infección por virus de la inmunodeficiencia humana (VIH)-1 <i style="margin: 0px; padding: 0px; border: 0px; outline: 0px; font-family: Arial, Helvetica, sans-serif; font-size: 12px; line-height: 15.598214149475098px; background-color: rgb(255, 255, 255);">naïve</i> con carga viral plasmática basal ≤ 100.000 copias/ml, junto con 2 inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (ITIAN). RPV es un derivado diarilpirimidínico con potente actividad antiviral in vitro frente a cepas salvajes de VIH-1 y conserva actividad frente a diversas variantes virales con mutaciones de resistencia a los INNTI de primera generación, como la mutación <i style="margin: 0px; padding: 0px; border: 0px; outline: 0px; font-family: Arial, Helvetica, sans-serif; font-size: 12px; line-height: 15.598214149475098px; background-color: rgb(255, 255, 255);">K103N.</i> Los estudios in vitro y los ensayos clínicos fase III han permitido identificar 16 mutaciones de resistencia a RPV: <i style="margin: 0px; padding: 0px; border: 0px; outline: 0px; font-family: Arial, Helvetica, sans-serif; font-size: 12px; line-height: 15.598214149475098px; background-color: rgb(255, 255, 255);">K101E/P, E138A/G/K/Q/R, V179L, Y181C/I/V, Y188L, H221Y, F227C</i> y <i style="margin: 0px; padding: 0px; border: 0px; outline: 0px; font-family: Arial, Helvetica, sans-serif; font-size: 12px; line-height: 15.598214149475098px; background-color: rgb(255, 255, 255);">M230I/L.</i> El riesgo de fracaso virológico en pacientes tratados con RPV y 2 ITIAN con carga viral basal ≤ 100.000 copias/ml es bajo, pero en un elevado porcentaje de estos pacientes se selecciona resistencia, tanto a RPV como a ITIAN. La mutación de resistencia a RPV más frecuente en estos casos es la <i style="margin: 0px; padding: 0px; border: 0px; outline: 0px; font-family: Arial, Helvetica, sans-serif; font-size: 12px; line-height: 15.598214149475098px; background-color: rgb(255, 255, 255);">E138K</i>, que habitualmente emerge en combinación con <i style="margin: 0px; padding: 0px; border: 0px; outline: 0px; font-family: Arial, Helvetica, sans-serif; font-size: 12px; line-height: 15.598214149475098px; background-color: rgb(255, 255, 255);">M184I</i>, debido a un doble efecto compensatorio de esta asociación, ocasionando resistencia a RPV y, al mismo tiempo, resistencia a lamivudina y emtricitabina. La selección de resistencia a RPV confiere resistencia cruzada al resto de INNTI, destacando el alto porcentaje de casos con resistencia a etravirina.
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Notas:
Nº Monográfico de: Rilpivirina (RPV)
Palabras clave:
Antirretrovirales, Enfermedades infecciosas, Farmacorresistencia viral , Microbiología, Revisión, Rilpivirina, Síndrome de inmunodeficiencia adquirida, Terapia antirretroviral altamente activa, VIH
ID MEDES:
86037
DOI: 10.1016/S0213-005X(13)70141-1 *
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