1
Tapentadol retard en el dolor crónico intenso
Revista de la Sociedad Española del Dolor 2011;18(5): 283-290
TORRES MORERA LM
Revista de la Sociedad Española del Dolor 2011;18(5): 283-290
Resumen del Autor:
Desde la introducción en España de la primera morfina
de administración oral, en el año 1988, se ha ido evolucionando
en la biodisponibilidad de fármacos opioides potentes
no administrados por vía endovenosa. Las formulaciones
que permiten la absorción de estos fármacos por la
piel o por la mucosa oral han supuesto un antes y un después
en la administración de medicación analgésica. Posteriormente,
las nuevas formas de liberación inmediata o liberación
controlada han acabado de perfilar la seguridad y
eficacia de estos nuevos fármacos opioides.
Tapentadol retard es un fármaco analgésico de acción
central de última generación, aprobado tanto por la EMA
( European Medicines Agency ) en 2010 como recientemente
por la Agencia Española de Medicamentos y Productos
Sanitarios ( AEMPS ) para el tratamiento del dolor
crónico intenso. La sinergia de sus dos mecanismos de acción, el agonismo ¼-opioide y la inhibición de la recaptación
de noradrenalina permite abordar el dolor desde diferentes
mecanismos fisiológicos. Tapentadol retard se absorbe
rápidamente tras su administración oral y es
excretado casi exclusivamente vía renal. Así como la eficacia
analgésica de otros opioides, como codeína y tramadol
dependen de su actividad metabólica, la analgesia producida
por tapentadol se debe a la acción de la molécula principal,
sin metabolitos farmacológicamente activos.
Los trabajos analizados en esta revisión demuestran la
eficacia de tapentadol retard en el tratamiento del dolor de
moderado a intenso en pacientes con dolor lumbar crónico,
dolor crónico por artrosis de rodilla o cadera y también
en pacientes con dolor por neuropatía diabética. En aspectos
de seguridad, este fármaco presenta un perfil de tolerabilidad
superior al de los analgésicos opioides actuales, lo
cual le confiere un potencial importante en el tratamiento
de dolor por procesos crónicos.
En esta revisión bibliográfica se hace análisis del mecanismo
de acción de tapentadol retard, de su farmacocinética
y farmacodinamia, eficacia y seguridad y de su intercambiabilidad
respecto a analgésicos opioides.
Desde la introducción en España de la primera morfina
de administración oral, en el año 1988, se ha ido evolucionando
en la biodisponibilidad de fármacos opioides potentes
no administrados por vía endovenosa. Las formulaciones
que permiten la absorción de estos fármacos por la
piel o por la mucosa oral han supuesto un antes y un después
en la administración de medicación analgésica. Posteriormente,
las nuevas formas de liberación inmediata o liberación
controlada han acabado de perfilar la seguridad y
eficacia de estos nuevos fármacos opioides.
Tapentadol retard es un fármaco analgésico de acción
central de última generación, aprobado tanto por la EMA
( European Medicines Agency ) en 2010 como recientemente
por la Agencia Española de Medicamentos y Productos
Sanitarios ( AEMPS ) para el tratamiento del dolor
crónico intenso. La sinergia de sus dos mecanismos de acción, el agonismo ¼-opioide y la inhibición de la recaptación
de noradrenalina permite abordar el dolor desde diferentes
mecanismos fisiológicos. Tapentadol retard se absorbe
rápidamente tras su administración oral y es
excretado casi exclusivamente vía renal. Así como la eficacia
analgésica de otros opioides, como codeína y tramadol
dependen de su actividad metabólica, la analgesia producida
por tapentadol se debe a la acción de la molécula principal,
sin metabolitos farmacológicamente activos.
Los trabajos analizados en esta revisión demuestran la
eficacia de tapentadol retard en el tratamiento del dolor de
moderado a intenso en pacientes con dolor lumbar crónico,
dolor crónico por artrosis de rodilla o cadera y también
en pacientes con dolor por neuropatía diabética. En aspectos
de seguridad, este fármaco presenta un perfil de tolerabilidad
superior al de los analgésicos opioides actuales, lo
cual le confiere un potencial importante en el tratamiento
de dolor por procesos crónicos.
En esta revisión bibliográfica se hace análisis del mecanismo
de acción de tapentadol retard, de su farmacocinética
y farmacodinamia, eficacia y seguridad y de su intercambiabilidad
respecto a analgésicos opioides.
Since the first orally administered morphine was introduced
in Spain back in 1988 the bioavailability of potent
opioid drugs to be administered via a route other than the
intravenous one has increasingly evolved. Formulations allowing
these drugs to be absorbed via the skin or oral mucosa
have made a major difference in the administration of
analgesic medication. Later still, novel immediate-release
or controlled-release forms have finished off the positive
efficacy and safety profile of these new opioid drugs.
Tapentadol retard is a latest-generation, central-acting
pain killer that was approved by the EMA (European Medicines
Agency) in 2010 and recently by Agencia Española
de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) for
the treatment of severe chronic pain. The synergy between
its two mechanisms of action -- ¼-opioid agonism and noradrenaline
uptake inhibition -- allows approaching pain from
two different physiological aspects. Tapentadol retard is
rapidly absorbed following oral administration, and excreted
almost exclusively by the kidneys. While the analgesic
efficacy of other opioids, including codeine and tramadol,
depend upon their metabolic actions, the analgesia resulting
from tapentadol administration derives from its primary
molecules action, with no active metabolites involved.
The papers analyzed in this review show the efficacy of
tapentadol retard in the management of moderate to severe
pain in patients with chronic low-back pain, chronic
knee or hip osteoarthritis, and diabetic neuropathy. Regarding
safety, this drug has a superior tolerability profile
when compared to current opioid analgesics, which confers
a significant potential for the treatment of pain resulting
from chronic conditions.
This literature review analyzes tapentadol retards mechanism
of action, pharmacokinetics, pharmacodynamics, efficacy,
and safety, as well as its exchangeability for opioid
pain killers.
Traducir
Notas:
Palabras clave:
Efectos colaterales y reacciones adversas relacionados con medicamentos , Analgésicos opioides, Anestesiología, Dolor, Dolor crónico, Dolor neuropático, Farmacocinética, Farmacología, Interacciones farmacológicas, Posología, Revisión, Seguridad de medicamentos, Tapentadol, Tolerancia a medicamentos, Tratamiento, Tratamiento farmacológico
ID MEDES:
70637
* RECUERDE. Al pulsar el enlace “Texto completo”, usted abandonará el entorno MEDES. En ese caso, la web a la que desea acceder no es propiedad de Fundación Lilly y, por tanto, ésta no se responsabiliza de los contenidos, informaciones o servicios presentes en ella, ni de la política de privacidad que aplique el sitio web de un tercero.
