• 1

    Metabolismo de fármacos en el organismo. El proceso farmacocinético: ¿llega el fármaco al sitio de acción?

    Revista Rol de Enfermería 2011;34(7-8): 532-540

    medes_medicina en español

    CARRILLO NORTE JA, POSTIGO MOTA S

    Revista Rol de Enfermería 2011;34(7-8): 532-540

    Tipo artículo: Revisión

    Resumen del Autor: En general, el metabolismo de fármacos engloba reacciones de fase 1 o funcionalización (principalmente oxidativas) y reacciones de conjugación (biosintésis) de fase 2. Las reacciones de fase 1 inactivan la sustancia (fármaco) original mediante la introducción de un grupo funcional en la molécula. En las reacciones de fase 2 se crea un enlace covalente entre el grupo funcional con alguna de las siguientes moléculas: ácido glucurónico, sulfato, glutatión, aminoácidos o ácido acético. El proceso de conjugación genera compuestos con una polaridad incrementada y, además, los inactiva y pueden ser excretados más rápidamente a través de la orina o las heces. La transformación metabólica de un fármaco es de naturaleza enzimática y aunque cualquier tejido puede  inicialmente poseer actividad metabólica, los sistemas participantes en este proceso se localizan principalmente en el hígado. Las enzimas de fase 1 se ubican en el retículo endoplásmico y las de fase 2 tienen localización principalmente citosólica en los hepatocitos. El sistema enzimático de monooxigenasas del citocromo P450 es la piedra angular y el más importante en las reacciones metabólicas. Este sistema se divide en familias y subfamilias de enzimas que se clasifican en relación con la similitud en las secuencias de los aminoácidos de las diferentes proteínas. En la actualidad, no hay duda de que las reacciones metabólicas catalizadas por las isoenzimas CYPs presentan importantes variaciones, sometidas a estudio dentro de la disciplina de la farmacogenética. Además, la respuesta farmacológica puede verse afectada por multitud de factores tales como las interacciones farmacológicas, dieta del paciente o consumo de tabaco entre otros. Dichos factores modulan la actividad de los distintos citocromos mediante procesos de inducción o inhibición metabólica, que pueden desencadenar reacciones adversas, graves en algunos casos.

    Notas:

     

    Palabras clave: Biodisponibilidad, Citocromo P-450, Enfermería, Farmacocinética, Metabolismo, Revisión

    ID MEDES: 68224



    * RECUERDE. Al pulsar el enlace “Texto completo”, usted abandonará el entorno MEDES. En ese caso, la web a la que desea acceder no es propiedad de Fundación Lilly y, por tanto, ésta no se responsabiliza de los contenidos, informaciones o servicios presentes en ella, ni de la política de privacidad que aplique el sitio web de un tercero.