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    Antagonistas del receptor de vasopresina: los vaptanes

    Endocrinología y Nutrición 2010;57(Supl.2): 41-52

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    VILLABONA C

    Endocrinología y Nutrición 2010;57(Supl.2): 41-52

    Tipo artículo: Revisión

    Resumen del Autor: Resumen Los antagonistas no peptídicos de la vasopresina (AVP), llamados vaptanes, se desarrollaron en la década de los noventa con el fin de antagonizar tanto su efecto presor como antidiurético. Resumen Se distinguen 3 subtipos de receptores de la AVP: V1a, V1b y V2. Los primeros se hallan ampliamente distribuidos en el organismo, y las localizaciones en vasos y miocardio son las más destacadas. Los receptores V1b esencialmente están en la hipófisis anterior y median la liberación de corticotropina (ACTH). Por su parte, los receptores V2 se encuentran principalmente en las células del túbulo colector renal. Tanto los receptores V1a como V1b actúan a través del calcio (Ca ++ ) intracelular. El receptor V2 actúa a través de la generación de adenosín monofosfato-3¿,5¿ cíclico (AMPc), que en último término genera la movilización de la aquaporina 2 (AQP2), que produce un aumento de la permeabilidad y permite la entrada de agua al interior de la célula. Resumen Los vaptanes actúan de forma competitiva a nivel de receptor de la AVP. Los más importantes son mozavaptan, lixivaptan, satavaptan y tolvaptan, que son antagonistas selectivos V2 y se administran por vía oral. Conivaptan es un antagonista tanto de V1 como de V2 y su empleo es por vía intravenosa. Las características generales más importantes de todos ellos son su efecto sobre la eliminación únicamente de agua libre sin afectar la excreción de electrolitos. Hay diferentes estudios de todos ellos, tanto en estado de hiponatremia hipervolémica, como la insuficiencia cardíaca o cirrosis hepática, como en la normovolémica, como el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH). Los estudios actuales muestran que los vaptanes son efectivos y bien tolerados, aunque las limitaciones se derivan de un conocimiento insuficiente de estos fármacos. No hay estudios de los vaptanes en cuadros de hiponatremia grave y no se han descrito cuadros de desmielinización osmótica por corrección excesiva de la hiponatremia.

    Notas: Número monográfico: Hiponatremia y síndrome de secreción inadecuada de ADH (SIADH)

     

    Palabras clave: Antagonista del receptor de vasopresina, Antagonistas e inhibidores, Endocrinología, Hiponatremia, Lixivaptan, Revisión, Satavaptan, Vaptanes, Vasopresina

    ID MEDES: 63046



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