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    Síntesis rápida y simplificada de <sup>11</sup>C-(+)-α -dihidrotetrabenazina para su utilización como radioligando PET de los transportadores vesiculares de monoaminas

    Revista Española de Medicina Nuclear e Imagen Molecular 2008;27(1): 13-21

    medes_medicina en español

    QUINCOCES G, COLLANTES M, CATALÁN R, ECAY M, PRIETO E, MARTINO E, BLESA F, ÁLVAREZ-ERVITI L, ARESES P, ARBIZU J, OBESO J, MARTÍ-CLIMENT J, RICHTER J, PEÑUELAS I

    Revista Española de Medicina Nuclear e Imagen Molecular 2008;27(1): 13-21

    Tipo artículo: Artículo

    Resumen del Autor: <FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2>La dihidrotetrabenazina (2-hidroxi-3-isobutil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7-hexahidro-11b<FONT FACE="I Helvetica Oblique" SIZE=2>H<FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2>-benzo[a]-quinolizina, DTBZ) se ha convertido en el ligando ideal de los transportadores presinápticos de monoaminas (VMAT2) debido a su elevada afinidad de unión y su lipofilicidad. <FONT FACE="I Helvetica Oblique" SIZE=2>Objetivo.<FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2> Desarrollar un procedimiento de síntesis automático para el marcaje con carbono-11 de la DTBZ para utilizarla como marcador en el estudio<FONT FACE="I Helvetica Oblique" SIZE=2> in vivo<FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2> mediante tomografía por emisión de positrones de pérdidas neuronales en modelos animales de enfermedad de Parkinson. <FONT FACE="I Helvetica Oblique" SIZE=2>Material y métodos.<FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2> Se ha diseñado un nuevo método de síntesis totalmente automatizado para la obtención de 11C-(<FONT FACE="Symbol" SIZE=2>+<FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2>)DTBZ. La reacción de metilación del precursor ­(<FONT FACE="Symbol" SIZE=2>+<FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2>)desmetildihidrotetrabenazina­ se lleva a cabo a temperatura ambiente, a partir de la obtención de 11CH3I que utilizamos como precursor primario, en presencia de dimetilsulfóxido e hidróxido de potasio. Para los procesos de purificación se han utilizado cartuchos de extracción en fase sólida alúmina y los disolventes residuales del producto final se eliminaron mediante evaporación bajo flujo de helio. <FONT FACE="I Helvetica Oblique" SIZE=2>Resultados.<FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2> De las 54 síntesis realizadas se han obtenido, con un tiempo de bombardeo de 5 minutos, y 6 minutos de síntesis tras la obtención de 11CH3I, unas producciones medias de 1,94 <FONT FACE="Symbol" SIZE=2>± <FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2>0,13 GBq de 11C-(<FONT FACE="Symbol" SIZE=2>+<FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2>)DTBZ, estéril, apirógeno y con una pureza radioquímica <FONT FACE="Symbol" SIZE=2>> <FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2>99 %. <FONT FACE="I Helvetica Oblique" SIZE=2>Conclusiones.<FONT FACE="Helvetica, Arial, sans-serif" SIZE=2> Este nuevo procedimiento de síntesis es rápido y simple, ya que para la purificación final se han optimizado técnicas que permitieran la eliminación de los disolventes residuales basándonos en su polaridad y es aplicable a otras síntesis automáticas para la obtención de otros compuestos marcados mediante reacciones de metilación.

    Notas:

     

    Palabras clave:

    ID MEDES: 38445



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