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    Inhibidores de la proteasa del VIH: actualización y monitorización terapéutica de las concentraciones plasmáticas en el tratamiento antirretroviral

    Farmacia Hospitalaria 2001;25(2): 55-66

    LÓPEZ GALERA RM, GÓMEZ DOMINGO MR, POU CLAVÉ L

    Farmacia Hospitalaria 2001;25(2): 55-66

    Tipo artículo: Revisión

    Resumen del Autor: La incorporación de los inhibidores de la proteasa (saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir) en la terapia antirretroviral ha supuesto un importante descenso en la morbilidad y mortalidad provocada por el SIDA. Son compuestos no peptídicos que inhiben de forma potente y selectiva la proteasa del VIH-1. Se caracterizan por tener en común un metabolismo de eliminación hepático y una semivida de eliminación corta, con diferencias en el ámbito de absorción y distribución. Excepto el indinavir, deben administrarse con comidas. Poseen distintos perfiles de toxicidad, siendo el ritonavir el que presenta una mayor incidencia de reacciones adversas. La extensa metabolización por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 puede originar interacciones de interés clínico. Actualmente, la carga viral y linfocitos T CD4 son los marcadores de evolución clínica de la enfermedad. Recientes estudios sugieren que la monitorización de las concentraciones plasmáticas pueden ser de utilidad en casos de no-adherencia, interacciones farmacocinéticas y fracaso virológico.

    Notas:

     

    Palabras clave: Enzimas, coenzimas e inhibidores de enzimas, Inhibidores de la proteasa VIH, Síndrome de inmunodeficiencia adquirida, Terapia antirretroviral, Tratamiento

    ID MEDES: 1136



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