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    Mecanismo de acción y desarrollo preclínico de afatinib

    Medicina Clínica 2016;146(Supl.1): 7-11

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    DIZ TAIN P, GONZÁLEZ AL, GARCÍA-PALOMO A

    Medicina Clínica 2016;146(Supl.1): 7-11

    Tipo artículo: Revisión

    Resumen del Autor: Afatinib, junto con gefitinib y erlotinib, está aprobado para el tratamiento de primera línea del cáncer de pulmón de célula no pequeña avanzado con mutaciones activadoras del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Se trata de un inhibidor irreversible de la familia ErbB, que actúa sobre EGFR (HER1, ErbB1), ErbB2 (HER2) y ErbB4 (HER4). Su unión covalente a los residuos de cisteína en el dominio catalítico de EGFR, HER2 y ErbB4, inhibe la actividad tirosincinasa (ITK) de estos receptores, disminuyendo la auto y la transfosforilación entre los dímeros ErbB y bloqueando, por tanto, la actividad de diferentes vías de señalización intracelular relacionadas con el crecimiento y la supresión de la apoptosis celular. En los modelos preclínicos, esto se ha traducido en una reducción del tamaño tumoral. Además se sugiere que por su mecanismo de acción podría ser más potente que los EGFR ITK de primera generación (gefitinib y erlotinib) e incluso podría ser capaz de revertir la resistencia adquirida a dichos tratamientos. Por último, el sinergismo demostrado con otros agentes diana y quimioterápicos lo convierten en un fármaco de interés para potenciar su desarrollo clínico en combinación.

    Notas: Nº Monográfico de: Tratamiento con inhibidores de la tirosincinasa de EGFR/ErbB en pacientes con cáncer de pulmón: revisión de la evidencia.

     

    Palabras clave: Medicina interna

    ID MEDES: 113426 [En proceso] DOI: 10.1016/S0025-7753(16)30257-3 *



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